奥美拉唑的药学药理及临床

　　胃溃疡是临床常见的一种消化道疾病 , 主要指的是胃黏膜过度受损引起的慢性溃疡 , 20~50 岁为高发人群 , 主要临床症状有周期性上腹痛、嗳气及反酸等 , 随着病情发展可出现便血、呕血、胃穿孔及幽门梗阻等严重病变 , 对患者身体健康威胁极大。奥美拉唑是一种具有高选择性的质子泵抑制剂 , 在胃溃疡治疗中具有重要的应用价值。本院为研究奥美拉唑的药学药理及临床应用价值 , 选取收治的 110 例胃溃疡患者为研究对象 , 分别给予奥美拉唑与雷宁替丁治疗 , 相关报告如下。

　　1 资料与方法

　　1. 1 一般资料

　　选取 2014 年 1~6 月本院收治的胃溃疡患者110 例 , 将其随机分为观察组 (55 例 ) 与对照组 (55 例 )。观察组中男 30 例 , 女 25 例 , 年龄最大 66 岁 , 最小 33 岁 , 平均年龄 (42.7±7.4) 岁;对照组中男 31 例 , 女 24 例 , 年龄最大 64 岁 , 最小 34 岁 , 平均年龄 (43.1±7.7) 岁。所有研究对象均经胃镜、幽门螺杆菌 (Hp) 检测确诊;且无严重心、肝、肾功能不全患者。两组患者年龄、性别等方面比较 , 差异无统计学意义(P>0.05), 可进行比较。

　　1. 2 方法

　　对照组给予雷尼替丁治疗, 0.15 g/次, 2次/d, 于早、晚饭前30 min服用;观察组给予奥美拉唑治疗, 20 mg/次, 1 次 /d, 清晨空腹顿服。两组患者均连续治疗 30 d, 并随访6 个月 , 观察患者病情变化情况。

　　1. 3 疗效判定标准

　　治疗后, 患者临床症状基本消失, 经胃镜检查, 结果显示溃疡面愈合且无炎症反应, Hp检测转阴, 为显效 ;临床症状明显改善 , 溃疡面积缩小 >50%, Hp 检测转阴 , 为有效 ;患者临床症状及溃疡面积与治疗前比较 , 无明显变化或溃疡面积增加 , Hp 检测仍为阳性 , 为无效。总有效率=(显效+有效)/总例数×100%。

　　1. 4 统计学方法

　　采用 SPSS18.0 统计学软件处理数据 , 计量资料以均数±标准差( x-±s)表示, 实施t检验;计数资料以率(%)表示, 实施χ2检验。P<0.05表示差异有统计学意义。

　　2 结果

　　2. 1 两组患者治疗效果比较 观察组总有效率高于对照组 , 组间经对比 , 差异有统计学意义 (χ2=5.764, P=0.043<0.05)。见表1。

　　2. 2 两组患者不良反应发生情况比较 观察组出现头晕 1例 , 恶心呕吐 1 例 , 腹胀 1 例 , 不良反应发生率为 5.5%;且6 个月内复发 1 例 , 6 个月复发率为 1.8%;对照组出现头晕2 例 , 恶心呕吐 3 例 , 口干 3 例 , 腹胀 3 例 , 不良反应发生率为 20.0%;且 6 个月内复发 10 例 , 6 个月复发率为 18.2%, 观察组不良反应发生率低于对照组 , 差异有统计学意义(χ2=4.783, P=0.045<0.05);6个月复发率也低于对照组, 差异有统计学意义(χ2=6.718, P=0.039<0.05)。3 讨论奥美拉唑属于新型胃酸分泌抑制剂 , 于 1979 年由瑞典Astra 制药公司合成 , 并于 1982 年首次在临床上应用 , 在消化性溃疡中具有重要的应用价值。在本次研究中 , 观察组患者采用奥美拉唑治疗 , 总有效率为 96.4%, 不良反应发生率为 5.5%, 6 个月复发率为 1.8%;对照组患者采用雷尼替丁治疗 , 总有效率为 78.2%, 不良反应发生率为 20.0%, 6 个月复发率为 18.2%;观察组总有效率高于对照组 , 不良反应发生率及 6 个月复发率均低于对照组 , 组间差异有统计学意义(P<0.05)。由此可知, 奥美拉唑治疗胃溃疡的应用效果显著。

　　3. 1 奥美拉唑的药理作用分析 口服奥美拉唑约 1~3 h 后 , 血浆浓度即可达到顶峰。单剂量奥美拉唑的生物利用度约为35%;重复用药治疗 1 周后 , 生物利用度即可增加到 60%。奥美拉唑在血清中具有清除率快的特点, 清除半衰期约为1 h。磺基奥美拉唑和羟基奥美拉唑是人体服用后主要代谢产物 , 一般是经肝脏代谢后排出, 约有80%代谢物经尿排出。磺基奥美拉唑无抑制胃酸分泌的功效 , 羟基奥美拉唑具有一定的抑制胃酸分泌的作用 , 但作用低于奥美拉唑。当肝功能受损时 , 可延长奥美拉唑血浆清除半衰期 ( 约为 2.09~3.52 h) ;当肾功能受损时 , 奥美拉唑血浆清除半衰期则无明显变化 ;另外食物可对奥美拉唑的吸收形成一定影响。

　　3. 2 药效分析 奥美拉唑主要是通过对 H+-K+-ATP 酶起作用来发挥其抑制胃酸分泌的作用。也可通过抑制 H+-K+ -ATP 酶来抑制作用在壁细胞受体上的各种活性药物。因为奥美拉唑呈弱碱性, 因此可集中在酸性环境的壁细胞管泡中, 并在短时间内转化为抑制 H+-K+-ATP 酶活性的次磺酞胺。口服20 mg奥美拉唑, 在24 h内仅有1/3 H+-K+-ATP 酶在壁细胞内合成 , 可促进其分泌功能恢复 , 因此可长时间抑制胃酸分泌。奥美拉唑在胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎以及促胃液素瘤 ( 卓 - 艾综合症 ) 中具有重要的应用价值 , 且药物安全性高 , 出现恶心、呕吐、腹胀及头痛等症状也多与疾病本身有一定关系。在临床应用中 , 需要严格控制该药的使用剂量与疗程 , 长时间服用该药物可造成胃的肠嗜铬样细胞增生 , 过度抑制胃酸分泌 , 可显著降低胃内酸度 , 为胃内细菌的生长与繁殖创造有利环境 , 同时也可提高亚硝酸盐和亚硝胺浓度, 对患者身体健康有一定影响。综上所述 , 奥美拉唑在胃溃疡治疗中具有重要的临床应用价值, 值得在临床上进一步推广。