抗艾滋病病毒活性天然产物新进展

最新问答

• 343004227qq

  [科目] 化学
  [年级]
  [文件] str296.doc
  [标题] 抗HIV活性天然产物新进展
  [关键词] 生物碱/生活
  [内容]
  抗HIV活性天然产物新进展
  1 抗HIV活性生物碱
  在动植物中生物碱含量一般都比较丰富，而且很多生物碱具有、、抗衰老等生物活性，所以不少科学工作者也在寻找具有抗HIV活性生物碱,并且发现和了具有较强抗HIV活性的五个喹啉类生物碱（1，2，3，4，5）、对HIV逆转录酶和感染HIV细胞融化具有抑用的萘基异喹啉的单体和二聚物（6，7），抗HIV病毒的一类黄生物碱（8）。
  2抗HIV活性萜
  Thitima PengSParP等人从植物 MaProunea africana的根中找到六个五环三萜化合物（9，10，11，12，13，14），这六个化合物具有抑制HIV－IRT和HIV－2RT的作用，理结果表明，这类结构的化合物极有可能发展成临床。Toshihiro Fujioka等人从植物Syzigium dauifloyum的叶子的甲醇浸取液分离到具有抗HIV活性的三萜（15）和降三萜（16）。我国的Hong－Xi等人从华东水杨梅分到六个对HIV-1蛋白酶强烈抑用的三萜，意大利的Sonia Piacente从Ardisia Japonica的根中得到具有抗-HIV的活性的三萜。
  3 抗HIV活性的黄类化合物
  包括菊花，不仅具有、抗病毒、抗螺旋体和活性，最近又发现具有强抗HIV的活性黄类化合物（17，18，19），
  4 抗HIV活性的木脂素
  上海医科的Dao－Feng Chen等人从我国南部含量丰富民间草鸡血藤（Kadsum Lnte
  rior A．c Smith）的茎的乙醇浸取液中发现在体外抑制H9复制的物质，经分离得到四个具有抑制HIV复制的木脂素（22、23、24、25）。
  从印度民间草和其他的植物中也发现具有抗HIV活性的木脂素。
  5 抗HIV活性的甾体
  意大利G．Bifulco等人采集地中海的海绵PSeudoax－inissa digtata Cabioch，从中分离到二个具有抑制HIV－1和HIV而保护细胞的甾醇硫盐（26，27）。
  6 抗HIV活性的不饱和脂肪酯
  Ashok D．Patil等人从海绵XestoPongla mmta中分离到七个含溴的不饱和酯。都具有抑制HIV－1RT作用。
  7 其它抗HIV活性物质
  以色列的Vered Reshef从蓝藻Scytonema sP．和Oscillatoria raoi发现九个酰化了的硫糖酯和双半糖酯。它们表现出不同的抑制HIV作用的活性。
  Jin－Rui Dai从澳大利亚灌木ConosPermum incurvum lindley发现抑制HIV－1的新的萘醌化合物。Thitima PengsuParp Takao konoshima，Hyumg ja kim也先后发现抗HIV的各种甙类化合物。
  获得性免疫缺陷病（AIDS）因其蔓延快，临床症状复杂和亡率高，自1981年来发现该疾病起，一直受到各国重视，并对其病原体——人类免疫缺陷病毒（HIV）进行了大量的研究。抗HIV的研究主要集中在HIV逆转录酶抑制剂。目前已有5种该酶的核苷类被FDA批准用于临床。但这些仅能有限地延缓病情发展，延长生命。因此，寻找新的高效低毒，价格适宜的是当务之急。从近6年的抗HIV天然的发展可看出，在天然中具有抗HIV物质主要集中在生物碱、萜、木脂素和黄类化合物中。我们应当进一步研究这些具有抗HIV活性的物质，使之尽快用到临床。这特别需要天然产物、天然研究工作者通力合作，开发新。

  浏览 429赞 56时间 2023-01-13
• 独酌邀明月

  我国三萜类化学原创性研究获重要进展
  
  ［科学时报 张雯雯报道］近日，我国科研人员在对15种五味子科植物的化学和生物活性进行研究后，首次发现了具有8种骨架类型的80余个高氧化度、结构新奇的三萜化合物。所发现的部分新骨架降三萜和一些木脂素类化合物具有较好的抗艾滋病病毒活性，其中一个木脂素类化合物（SM10）正在进行临床前研究，毒性作用较低，可作为抗艾滋病病毒的辅助，有广阔前景。同时，经计算机虚拟筛选，发现系列新奇结构的三萜化合物与多个神经退行性疾病相关的重要靶标结合，如a-分泌酶等。该项目已申请5项专利，其中4项已获专利。
  
  研究成果是由中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物持续利用重点实验室孙汉董院士带领的创新研究组经过近10年艰苦努力取得的。研究获得了自然科学基金、中科院西部之光和云南省自然科学基金等项目的资助。目前，相关研究结果已在多家国际著名杂志发表研究论文35篇，34篇被SCI收录。发现的8个新化合物被国际著名有机生物化学评述杂志Natural Product Reports（《天然产物报道》）列为“研究热点”化合物。此外，2008年该研究组撰写的综述文章《五味子科植物中的三萜化合物》也在该杂志正式发表。
  
  据介绍，该项研究除将发现活性更高、毒更低的抗HIV活性先导化合物外，主要集中在前人未涉及的五味子科植物及其重要的、在神经退行性疾病方面的功能和化学物质基础及有关疾病的靶标研究方面。该研究不仅具有重要的学术价值，而且将为我国研发具有自主知识产权的新科学依据，对合理开发利用我国这一特有植物，对推动贫困少数民族地区的经济发展具有重要意义。同时，也将在化学上进一步丰富和推动三萜化合物的内容和发展，保持在世界上这一领域的领先地位，这也是我国学者在世界萜类化学领域真正具有原创性的贡献之一。
  
  著名五味子具有镇静、安神、宁心的功能，但是其性味之间的关系和功能的化学物质基础，至今未得到深入研究与阐明。据孙汉董介绍，五味子科分为五味子属和南五味子属两个属，全世界约50种，分布于东亚、东南亚及北美南部，我国两属均产，约30余种，主产地为西南部和中南部。自上世纪60年代以来，国内外学者对该科植物的研究非常活跃，积累了较多的生物活性。
  
  据介绍，今后，研究人员还将对包括著名五味子及过去未进行深入研究的12种五味子科植物，应用现代分离、分析技术，对其进行较全面系统的研究，以期发现更多新骨架、新结构的化合物，为深入探讨该科植物在神经退行性疾病方面的生物活性坚实的化学物质基础。同时，还将与中科院上海所、昆明动物研究所、上海交大医学院等国内多家从事研究的单位合作，对从12种五味子科植物中分离得到的有关部位和单体化合物，进行体外细胞毒，抗HIV、HBV和HCA，抗氧化的活性筛选，为五味子科植物的理效功能阐明及发现具有重要生物活性的先导化合物或候选结构打下坚实的基础。
  
  《科学时报》 (2008-10-22 A1要闻)

  浏览 371赞 59时间 2023-01-07
• 望天的猪

  呵呵，很高深那。偶不是很了医学的东东了。不过这悬赏的的有点诱人，还是来说两句吧。

  浏览 267赞 144时间 2022-08-09