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钠通道阻滞剂：是一类能够抑制钠离子内流，从而抑制心肌细胞动作电位振幅及超射幅度，减慢传导，延长有效不应期的药物，因而具有良好的抗心律失常作用。.钠通道阻滞剂奎尼丁、利多卡因、普II类受体阻滞剂III类延长动作电位时程的药物（钾通道阻滞...
钠离子通道抑制剂的研究进展.pdf,V新农药创制与合成钠离子通道抑制剂的研究进展”苏旺苍张政徐妍刘文剑马永强覃兆海“中国农业大学理学院，北京100094摘要钠离子通道是神经毒性杀虫剂的重要作用靶标之一。本文综述了钠离子通道抑制剂滴滴涕及其类似物、拟除虫菊酯、吡唑啉类、二...
钠离子钾离子通道阻滞剂.ppt,钠离子钾离子通道阻滞剂NO在体内的合成及作用一氧化氮合酶存在于血管内皮细胞中在一定条件下，如乙酰胆碱作用下，将L-精氨酸分解产生NO和L-瓜氨酸。NO也称为内皮舒张因子（EDRF）有效扩张血管（静脉血管...
近日，这支研究团队在顶尖学术期刊《细胞》上发表新成果，用冷冻电镜技术解析了NaV1.5处于开放状态的结构，并揭示了治疗心律不齐的药物普罗帕酮（propafenone）阻断通道的机制。.过去的研究显示，NaV1.5的打开和关闭对心肌细胞产生动作电位至关重要。.当...
在第一篇论文里，研究人员们使用了两种“孔隙阻滞剂+门控调节毒素”的组合：河豚毒素+原毒素II（Protoxin-II），以及石房蛤毒素+Huwentoxin-IV。随后，他们使用单粒子冷冻电镜技术，解析了带有β1和β2辅助亚基的Nav1.7通道，分别与这两个毒素组合相结合时，形成的复合体结…
钾离子通道钾离子通道是使钾离子顺电势差选择性通过的跨膜离子通道，钾离子通道由四个亚基构成，形成了高选择型的通道中心孔。钾离子通道阻滞剂可以阻止钾离子从通道孔中通过。他们主要的功能是使细胞在动作电位后恢复至…
生活水平的日益提高，以及亚健康人群的同步增长，心血管药物的重要性不断凸显出来，在众多新品中，抗心律失常药物吸引了商家学者的眼球。这一大类药物成熟较晚，也倍受关注，目前应用的药品中，β-阻滞剂、钠阻滞剂和钙阻滞剂在医院中占据较大比重，钾离子通道阻滞剂是近年开发的药品...
一、I类药钠通道阻滞药（一）IA类奎尼丁奎尼丁为金鸡纳树皮所含的生物碱，是奎宁的右旋体。★【药理作用与作用机制】阻滞钠通道，抑制k+外流和Ca2+内流；抗胆碱；阻断α受体1.降低自律性：抑制4相Na+、Ca2+内流。2.
方法:使用双电极电压钳技术记录表达于非洲爪蟾卵母细胞的Kv1.3和Kv1.5钾通道电流,不同浓度灌流药物观察其对电流影响。结果:(1)替米沙坦和厄贝沙坦浓度依赖性的阻断Kv1.3通道,其阻断的IC50分别为2.05μM和2.46μM。两者对Kv1.3电流的阻断具有电压依赖性。
本论文第二部分运用计算化学的方法，建立了一系列化合物基因毒性的预测模型。.本论文主要包含以下研究内容：第一部分基于含有1969个化合物的hERG钾离子通道阻滞剂与非阻滞剂数据集。.使用支持向量机的方法，建立了两组模型来区分一个化合物是否具有...